Síntesis de Naloxona

 Fichas de apuntes de Química Farmacéutica de la carrera de Farmacia.

 [El hidrocloruro de naloxona, un derivado semisintético de la morfina (N-alil-nor-oximorfona), es un antagonista específico de los opioides que actúa competitivamente en los receptores opiáceos. Presenta una gran afinidad por los sitios de los receptores opiáceos y, por lo tanto, desplaza tanto a los agonistas como a los antagonistas opiáceos, como por ejemplo la pentazocina, aunque también a la nalorfina. El hidrocloruro de naloxona no contrarresta la depresión central causada por los hipnóticos ni por otros no opiáceos, y no posee las propiedades “agonísticas” o similares a las de la morfina que son características de otros antagonistas de los opiáceos. Incluso dosis altas del fármaco (10 veces la dosis terapéutica habitual) producen una analgesia no significativa, sólo una ligera somnolencia y ninguna depresión respiratoria, efectos psicomiméticos, cambios circulatorios ni miosis. Esencialmente no presenta ninguna actividad farmacológica en ausencia de opiáceos o de los efectos agonísticos de otros antagonistas de los opiáceos. Debido a que el hidrocloruro de naloxona, a diferencia de la nalorfina, no exacerba la depresión respiratoria causada por otras sustancias, también puede ser útil para el diagnóstico diferencial. El hidrocloruro de naloxona no ha demostrado producir tolerancia ni causar dependencia física ni mental. En caso de dependencia a los opiáceos, la administración de hidrocloruro de naloxona aumenta los síntomas de dependencia física. Si se administra por vía intravenosa, el efecto farmacológico del hidrocloruro de naloxona será visible generalmente al cabo de dos minutos. La duración del efecto antagonista depende de la dosis, pero en general está dentro de los límites de 1-4 horas. La necesidad de dosis repetidas depende de la cantidad, el tipo y la vía de administración del opiáceo que se va a antagonizar.

     Fuente: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) ]